國產抗艾1類新藥艾諾米替上市，超20家本土企業佈局該領域

1月5日，艾迪藥業發佈公告，公司研發的艾諾米替片（商品名：複邦德）獲批上市，成為國內首個獲批具有自主知識產權的三聯單片複方抗愛滋病1類新藥，是在艾諾韋林片的基礎上加入兩個核苷類骨幹藥物——富馬酸替諾福韋二吡呋酯和拉米夫定所組成的藥物，用於治療成人HIV（愛滋病病毒）-1感染初治患者。

華安證券研報指出，目前全球主流的抗愛滋病新藥均為複方單片製劑，艾迪藥業的複方單片艾諾米替接軌國際研發趨勢，其獲批上市填補了國產創新成分單片複方製劑領域的空白。

艾迪藥業第二款抗HIV感染創新藥獲批

艾諾米替片的核心成分艾諾韋林為第三代非核苷類逆轉錄酶抑製劑，於2021年6月25日在國內獲批上市。艾諾韋林通過非競爭性結合併抑製HIV逆轉錄酶活性，從而阻止病毒轉錄和複製。根據Ⅲ期臨床研究試驗結果顯示，艾諾韋林片在安全性上表現優異，能顯著減少頭暈、睡眠障礙等中樞神經系統不良反應、脂代謝指標控製良好、肝毒性低和皮疹發生率低；其抗病毒有效性與對照組的依非韋倫相當，能夠快速降低患者體內病毒載量，對高低基線病毒載量均抑製有效且療效持續穩定。

而艾諾米替片作為三合一複方製劑，優勢更為顯著。據艾迪藥業發佈的信息顯示，2021年3月，公司完成了艾諾米替片人體生物等效性（BE）研究，以關鍵藥動學參數為主要終點指標、以主要藥動學參數和安全性檢查為次要終點指標，考查服用艾諾米替片與同時服用艾諾韋林、替諾福韋和拉米夫定三個單方製劑在受試者體內的生物等效性、安全性和耐受性情況，達到研究預設目標。據非臨床藥效學研究顯示，達到相同的藥效時，艾諾米替片組方使用的劑量比單方使用劑量顯著降低。

在保障病毒抑製效果的基礎上，艾諾米替片作為口服單片複方製劑，HIV感染者每天僅需服用1片，無需再服用其它抗愛滋病藥物，可以顯著減輕患者服藥負擔，降低服藥場景的識別度，增加依從性，減少耐藥發生。

此次獲批的艾諾米替片適應症主要針對HIV初治患者。目前，艾迪藥業正在開展針對經治患者的Ⅲ期臨床試驗，762例臨床受試者的入組工作已於2022年3月末全部完成，臨床試驗工作正按計劃推進。

除非核苷類逆轉錄酶抑製劑外，艾迪藥業研發管線還覆蓋了整合酶抑製劑、長效治療藥物等治療靶點。其自主研發的整合酶抑製劑（ACC017），目前已經完成了藥理毒理的實驗，正在進行大動物實驗。抗HIV長效治療藥物（ACC027）目前正推進臨床前研發工作，已完成目標化合物的設計以及兩輪樣品的製備與活性測試，並獲得多個具有高度抗HIV病毒活性的化合物，且已遞交化合物專利申請。

艾迪藥業表示，隨著公司兩大核心抗愛滋病新藥上市，將進一步完善公司抗艾診療一體化患者服務範式，在短時間內快速縮短國內HIV診療與發達國家水平之間的差距。公司將持續加大推進抗愛滋病新藥的開發，滿足國內HIV感染者在不同階段、不同場景下的用藥需求，力爭成為愛滋病治療領域的領跑者。

國內超20家企業佈局抗艾創新藥

愛滋病，即獲得性免疫缺陷綜合徵（AIDS），由感染愛滋病病毒（HIV）引起，HIV攻擊人體免疫系統，把人體免疫系統中最重要的CD4T淋巴細胞作為主要攻擊目標，大量破壞該細胞，使人體喪失免疫功能。因此，人體易於感染各種疾病，併發生惡性腫瘤，病死率較高。

根據IMS Health & Quintiles報告，由於患者基數增加、診斷率和治療率提高、醫保支付能力提升及自費人群的逐漸增加，預計2027年我國抗愛滋病藥物市場規模將超過110億元。目前，我國抗愛滋病創新藥較為稀缺，國際主流抗愛滋病藥物必妥維、捷扶康、綏美凱等多為單片複方製劑，而國內目前尚無真正意義上的含有國產創新成分的單片複方製劑，且進口藥物整體而言售價較國產藥物更高，我國愛滋病患者可選擇的單片複方製劑過少，不能滿足臨床所需。

為了鼓勵國產創新藥研發，2017年12月，原國家食藥監總局發佈並實施《關於鼓勵藥品創新實行優先審評審批的意見》，其中提到，防治愛滋病藥品註冊申請可列入優先審評審批範圍，以加速推動國產愛滋病創新藥上市。

新京報記者以“HIV感染”為適應症關鍵詞在智慧芽全球新藥情報庫進行搜索，全球共有455個藥在研發/上市，其中中國有117個。從已獲批上市來看，中國共有46個，但以愛滋病為適應症獲批的創新藥並不多，絕大部分已獲批上市的藥品，其愛滋病適應症仍處於在研狀態。

2018年7月獲批上市的前沿生物艾博韋泰是我國首個原創的抗愛滋病1類新藥，也是全球第一個長效融合抑製劑。在該藥獲批以前，我國抗艾市場以進口藥和國產仿製藥為主導。2021年6月，艾迪藥業的艾諾韋林獲批上市，成為第二款國產自主研發的抗愛滋病1類新藥。1個月後，真實生物阿茲夫定片的抗愛滋病適應症也獲附條件批準上市。據新京報記者不完全統計，包括此次獲批的艾諾米替在內，截至目前，國產抗愛滋病創新藥僅有4個。

從企業來看，佈局抗愛滋病創新藥的中國藥企，除了前沿生物、艾迪藥業及真實生物外，還包括恒瑞醫藥、中裕新藥、青峰藥業、舒泰神、三葉草、翰森製藥、微芯生物等20餘家企業。

新京報記者 王卡拉

校對 柳寶慶